人类抗“痿”简史

ED（erectile dysfunction）学名勃起功能障碍，俗称阳痿。相关调查数据显示，目前国内ED患者约为8000万，对比之7.6亿男性人口的总盘子，相当于每9名男性中就有一个ED患者。

在知乎论坛里，关于ED问题的讨论小组多达92个，在医药板块中仅次于糖尿病和高血压位列第三。在这些网友的讨论中，ED已经不是单纯的生理疾病，它所造成的心理伤害更甚。有的网友因此不敢恋爱，不敢接触异性，甚至开始自我怀疑、自我否定，极端者还出现了抑郁倾向。

面对如此顽劣的疾病，难道真的没有办法吗？

无心插柳的先河者

在李宗盛创作的流行歌曲《最近比较烦》中，有一句关于蓝色小药丸的描述，总会令人忍俊不禁，它就是开创人类抗“痿”的先河者——西地拉非。

1991年4月，西地那非作为一种治疗心血管疾病的新药由于未达到临床预期，宣告临床研究失败。

访视结束，回收，销毁……愁云惨淡下，这个本被寄予厚望的新药临床试验，进入了收尾流程。但是上天似乎没有停止它的玩笑，这个刚刚被宣告失败的西地那非，就连简单的临床用药回收都出现了问题。

很多男性受试者似乎并不愿意把这个“失败品”交出来。当医生们接到越来越多的索取请求，几乎所有人都觉得，这个事情并不简单。

但当时没有人知道，在不远的未来，这个被视作“失败品”的西地那非，即将进入“药生”的高光时刻。

虽然临床试验没有通过，但是生活还是要继续。剩余药物的回收销毁是试验规范的一环，是必须要严格执行的。针对西地那非回收困难的窘况，调查人员进行了一系列的随访和调查，最终将问题的根源锁定在一个“副作用”上。

受试人员表示，虽然西地那非对心血管疾病并无明显作用，但是服用之后对男性的性能力有非常明显的助益。研究者闻言后露出了心领神会的笑容，之后便将这个意料之外的情况上报给相关部门。

经过研发企业的同意，科学家们继续展开了关于西地那非的全新研究，方向则从“如何减轻心脏的痛苦”转向了“如何获得灵魂的快乐”。很快，围绕西地那非对阴茎海绵体平滑肌的作用，一项项研究如野火燎原般展开。

1997年3月27日，经过FDA的批准，一种名为“Viagra（万艾可）”的口服药得以面市，而该药的作用是治疗男性阴茎勃起功能障碍，其通用名就是西地那非。

研究表明，西地那非是一种对磷酸二酯酶的选择性抑制剂，可以使得一氧化氮更加顺利地激活鸟苷酸环化酶，提升环磷酸鸟苷水平，使得海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。

少了磷酸二酯酶的影响，阴茎勃起功能障碍患者得以对性刺激产生正常的生理反应。随着新药流向全球市场，无数曾经倒下的旗帜重新昂然挺立，血脉贲张地飘扬在蓝天之下。

当然，西地那非的副作用也尤为突出。

笔者翻阅各大ED论坛发现，西地那非因出现面部潮红、发热、头痛、看光会刺眼、剂量大（每次50毫克）、药效不长等不良反应被人诟病。此外，由于酒精饮品和高脂高糖食品会对西地那非药效产生严重损害，前戏情趣由此大受影响，同时因剂量过大，诸多使用者都出现过投降仍举枪的尴尬局面。

综合来看，作为西地那非虽然效力强，但副作用也大，逐不建议频繁使用。

“急性子”伐地那非

在西地那非开启了抗ED时代后，世界各大药企便开始了对抗ED产品研究和创新。2002年，德国拜耳带来了抗ED2.0产品——伐地那非。

在ED论坛中，伐地那非被视作速度领域的典范，其特有口崩片的含服，可快速通过血液传导直达患处。ED患者口服后10分钟即可充分勃起，而且剂量较西地那非少了许多，仅为10毫克。

这就是传说中的充电十分钟，鼓掌六小时。

除此之外，伐地那非的社交能力也尤为突出。相比于西地那非与酒精饮品和高脂高糖食品的“割席”，伐地那非则成功地扮演了“僚机”，俨然发展成ED患者酒足饭饱后的绝佳选择。

虽然伐地那非较西地那非的表现出众不少，但其副作用也尤为突出。除了与西地那非同样的恶心、腹胀、头晕、头痛、面色潮红外，极个别患者长期服用还可能会出现呼吸困难视觉异常、多泪，阴茎异常勃起症等副反应，严重时可能会出现心绞痛、低血压、心肌缺血、体位性低血压等心脑血管并发症。

这也使得诸多心血管患者面对伐地那非，只能是“望药兴叹”。

多才多艺的他达拉非

就在伐地那非出现的3个月后，美国礼来研发出了抗ED3.0产品——他达拉非。

与西地那非和伐地那非的特点所不同，他达拉非不仅在副作用上较两者轻微，其出众的持久力更是广博ED患者的青睐。

在ED论坛上，他达拉非的拥趸将其戏称为“周末丸”，即星期五服用一颗10毫克的他达拉非，星期天还能发挥效用。

而这还仅是他达拉非的初露锋芒。

2007年6月和2008年1月，他达拉非先后在欧洲和美国成功获批“once daily use”（每日一次）剂型。至此在他达拉非开始在江湖上引领 ED治疗的新潮流：从按需服用的传统模式向更加个性化治疗模式的突破，实现从“生理功能改善”到“身心兼顾”的升级。他达拉非每日服用5毫克，就能够365天稳定改善勃起功能，使患者摆脱“计划”和“时间”的束缚。

此外，他达拉非还有一个特点，就是“刺激依赖性勃起”。通俗一点的解释就是：“要撩才起，不撩不起”，可避免任性勃起的尴尬。

“多才多艺”的他达拉非的价值还不止于抗ED，其特有的治疗良性前列腺增生（BPH）功能也令人眼前一亮。

浙江大学医学院附属二院泌尿外科病区副主任徐刚曾在2011年11月份的《中华男科学杂志》上发表了名为《他达拉非2.5或5mg每日1次治疗12周用于伴有良性前列腺增生症状和体征的ED患者：一项随机双盲安慰剂对照研究》的论文。论文中对专门对他达拉非治疗BPH临床试验成果进行了分析说明。

结论显示，他达拉非5毫克治疗12周显著改善患者ED和BPH相关症状 ，并且耐受性良好。此临床实验初步证实他达拉非5mg治疗BPH的有效性，为临床提供了一种可行的治疗方案。

当然，他达拉非也并非光芒万丈。在临床表现上，他达拉非容易引起人出现头晕、头痛、腹泻、胃痛。另外由于该药是通过扩张阴茎血管，起到增加阴茎硬度的作用，所以患有心血管疾病，比如高血压，心脏病，脑动脉硬化，脑梗塞等人群是明令禁止服用的。

虽然西地那非、伐地那非、他达拉非为抗ED作出了卓越贡献，但其毒副作用和不良反应始终被人诟病良多。一款毒副作用小、能够覆盖更多人群、效果更为出众的抗ED产品就成为了众多ED患者的共同祈盼。

“温柔而坚定”的单晶型爱地那非

念念不忘，必有回响。

今年，香港高登制药率先在国际市场上推出了抗ED市场的4.0产品——单晶型爱地那非。

相比前三者，单晶型爱地那非不仅继承了西地那非的刚猛、伐地那非的起效快以及他达拉非的刺激性勃起和对BPH的治疗效果。与此同时，其独有的单晶型结构，更使服用后的副作用大大减轻，提高了客户的体验感。。

目前，市面上所有抗ED药物大多数都存在多晶型，但多晶型药物存在药力不集中，个别晶型作用靶标不一致的情况。而单晶体药物则具有晶胞排列整齐明确的特点，能有效解决氢键和络合键相互拮抗作用，有效化解了化学合成共性存在的分子结构难题，达到纯度高，靶向一致，药性温和，稳定性好，适合制剂工艺过程和长期储存。

也因如此，单晶型爱地那非不仅在疗效上较前三者更为出众，而且其不良反应也更加轻微。譬如西地那非、伐地那非、他达拉非均会出现的蓝视、头痛、后背肌肉酸痛等症状，在单晶型爱地那非的临床研究中颇为少见。

此外，由于单晶型爱地那非并非通过扩展血管的原理进行药物代谢，不仅可以使其与对硝酸甘油类药物合用，甚至还能出现延长药效的效果，彻底打破了心血管疾病患者不能服用抗ED产品的“魔咒”。

4.0时代的单晶型爱地那非不仅可以使男性用户的再展“雄风”，更可以提高两性生活的品质，促进夫妻亲密关系和家庭和谐，药性“温柔”，但药效“坚定”，是一款更加安全、可靠的口服类勃起功能增强药品。

结语：

从1.0西地那非的开创先河，到2.0伐地那非的快速起效，再到3.0他达拉非的刺激性勃起，再到4.0单晶型爱地那非的上佳体验，有的侧重于单次输出，有的更注重持久疗效，有的增加了适应症治疗，有的则更注重使用者的体验，特点不同，各取所需。

总归而言，每一款新药的诞生都彰显了人类在“抗痿”道路上的不竭动力和心血付出，让我们感谢每一个从事抗ED研发的科学家，也祝福每一个ED患者都能性福生活。

免责声明：市场有风险，选择需谨慎！此文仅供参考，不作买卖依据。